Generisk navn: Melanotan II (MT-II / MT2)
Udviklingskode/produktsammenslutning: Det afledte lægemiddel PT-141 (Bremelanotide) stammer fra forskning ved University of Arizona og er dets selektive MC4R-gren.
CAS-nummer: 121062-08-6
Molekylformel: C₅₀H6₉N₁₅O₉
Molekylvægt: Cirka 1024,2 Da
Struktur: Cyklisk heptapeptid indeholdende en Asp-Lys-lactambro (lactam) MT2 (Melanocortin) og D-Phe-substitution øger metabolisk stabilitet og affinitet for MC-receptorer.
Udseende: Hvidt til off-hvidt frysetørret pulver
Renhed: Forskningsgrad typisk større end eller lig med 98% (HPLC-verificeret)
Opløselighed: Letopløseligt i antibakteriel vandig opløsning (BAC), let opløseligt i rent vand/DMSO
Opbevaring: Urekonstitueret frysetørret pulver skal opbevares ved -20 grader beskyttet mod lys og forseglet (18-24 måneder); efter rekonstituering, brug med antibakteriel vandig opløsning, køl ved 2-8 grader og brug inden for 4-6 uger. Gentagne fryse-tø-cyklusser er strengt forbudt.
MT2 er en ikke-selektiv melanocortin-receptor (Melanocortin)-receptoragonister binder primært til MC1R, MC3R, MC4R og MC5R og udøver deres virkninger gennem G-protein-cAMP-vejen:
MC1R (hudmelanocytter) → aktiverer adenylatcyclase → øger cAMP → fosforylerer CREB → opregulerer tyrosinase → stimulerer eumelanin (dybbrun melanin) syntese → gør hud/hårfarve mørkere. Det gør ikke din hud direkte mørkere; moderat UV-eksponering (sollys/garvningslamper) er nødvendig for at aktivere eksisterende melanin, for at farven kan fremstå.
MC4R (hypothalamus) → forstærker centralt seksuel ophidselse/lyst (potentiale hos både mænd og kvinder); mænd kan opleve spontane erektioner (et typisk farmakologisk respons på MC4R-aktivering, ikke en bivirkning); hæmmer samtidig fødecentret → mild appetitundertrykkelse.
MC3R → deltager i energibalance og mild anti-inflammatorisk regulering, en mindre rolle.
Halveringstiden- er ca. 1-2 timer subkutant, men virkningerne af aktiverede melanocytter kan vare i dage til uger, så daglige injektioner er ikke nødvendige.
Meget effektiv garvning: Selv personer med lys hud (Fitzpatrick type I-II) kan relativt hurtigt opnå en dyb brun solbrændthed med en betydeligt reduceret påkrævet UV-eksponeringstid.
Langvarig-restfarve: Aktiverede melanocytter kan bevare den brune farve i uger til måneder, og den solbrune farve kan bevares i en periode efter afbrydelse af injektioner (overlegen hastigheden ved naturlig garvning).
Yderligere fordele: MC4R-aktivering fører til øget libido (spontane erektioner er mere almindelige hos mænd) og mild appetitundertrykkelse.
Ingen høj-dosis HGH-akseinterferens påkrævet: Interfererer ikke med GH-IGF1-aksen, hvilket resulterer i minimal forstyrrelse af den endokrine baggrund.
Almindelige akutte bivirkninger: Ansigtsrødmen og varme (karudvidelse), kvalme/opkastning (dosis-afhængig) er almindelige inden for 30 minutter efter injektion. Disse symptomer aftager normalt efter et par dages tolerabilitet og kan lindres en smule ved injektion på tom mave eller om aftenen.
Mørkning af modermærker/fregner: Eksisterende modermærker, fregner og melasma bliver mørkere og forstørres synkront med melanocytaktivering-, hvilket gør det umuligt at skelne mellem godartede pigmentforandringer og tidlige melanomændringer. En historie med hudkræft eller en familiehistorie med melanom er et rødt flag.
Potentiel melanomkontrovers: Selvom der ikke er nogen bekræftet direkte kræftfremkaldende virkning, fremmer det melanocytproliferation og inducerer øget UV-eksponering, hvilket teoretisk øger risikoen for hudkræft. Hudlæger anbefaler det generelt ikke.
Særlige reaktioner hos mænd: MC4R-aktivering kan forårsage forlængede spontane erektioner eller endda priapisme. Hvis det varer mere end 4 timer, er akut behandling påkrævet.
Ikke godkendt: Der er ingen farmaceutiske godkendelser på verdensplan (ikke godkendt af FDA/EMA/NMPA). Det er kun i forskningsbrugsstatus, og det færdige produkt mangler lovgivningsmæssig beskyttelse.
Til personer, der har svært ved at sole naturligt og ønsker at opnå en jævn, mørk solbrun farve (i forbindelse med kontrolleret UV-eksponering)
For bodybuildere/konkurrencedeltagere, der ønsker hurtigt at opnå en bronzebrun (almindelig i det vestlige fitnessmiljø)
Forskningsanvendelser: Forskning i melaninreceptorsignaleringsveje, melaninproduktion, MC4R-medieret ophidselse osv.
Forsigtig: Dette er ikke et vægttabslægemiddel eller en standardbehandling. Det bør ikke bruges som erstatning for solcreme eller til behandling af erektil dysfunktion (sidstnævnte bruger PT-141, som er godkendt).
Absolutte kontraindikationer: Kendt eller mistænkt historie med melanom/hudkræft, aktive autoimmune sygdomme, gravide eller ammende kvinder og personer under 18 år.
Brug med forsigtighed: Talrige atypiske nevi (en baseline dermatologisk undersøgelse og opfølgende-optagelsesfotografering bør udføres først), ukontrolleret hypertension (MC3R/MC4R kan forårsage forbigående udsving i hjertefrekvens og blodtryk) og en historie med priapisme.
Anvendelsesreference (forskningsprotokol): Almindelig brugt 10 mg/hætteglas med 2 ml antibakterielt vand → koncentration 5 mg/ml. Start med en lav dosis på 0,25 mg (5 enheder insulininjektion) subkutant, gradvist stigende til 0,5 mg/dag som en ladningsperiode (7-14 dage). Når målet er nået, reduceres til 0,25-0,5 mg 2-3 gange om ugen for vedligeholdelse. Injicer væsken langsomt, ryst ikke pulveret. Injektion om natten kan reducere kvalme.
UV-koordination: Efter MT2-injektion er moderat soleksponering eller UV-lampeaktivering stadig nødvendig, men langvarig eksponering bør undgås-hensigten er at reducere UV-behovet, ikke tilskynde til overdreven soleksponering.
WADA-status: Dette er et forbudt stof (melanocyt-stimulerende hormonmimik), forbudt for deltagende atleter.
Råmaterialeadvarsel: Kommercielt tilgængelige råmaterialer er alle "Kun til forskningsbrug" og er uregistrerede. Renheden varierer meget. Anmod altid om et analysecertifikat (COA) (HPLC+MS). Risikoen for mikrobiel/endotoksinkontamination fra pulvere af ukendt oprindelse er reel.
Populære tags: High Purity Peptid Powder MT2, Kina High Purity Peptid Powder MT2 producenter, leverandører, fabrik
